Som bronkodilatator har teofyllin använts vid behandling av luftvägssjukdomar-som astma och kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL)-i mer än ett halvt sekel. Emellertid har dess kliniska tillämpning mött vissa begränsningar på grund av det smala terapeutiska fönstret (där den effektiva terapeutiska dosen är relativt nära den toxiska dosen), dess benägenhet för biverkningar och dess jämförelsevis svaga bronkdilaterande effekt. Under de senaste åren har dock djupgående forskning om de farmakologiska mekanismerna för teofyllin-tillsammans med framsteg inom farmaceutiska formuleringar-förhöjt ställningen för teofyllinbaserade-läkemedel i hanteringen av luftvägssjukdomar; detta gäller särskilt efter upptäckten av de anti-inflammatoriska och immunmodulerande effekterna som är förknippade med låg-dos teofyllinterapi. De farmakologiska effekterna av teofyllin är anmärkningsvärt olika och kan sammanfattas enligt följande:
För det första inducerar det luftrörsvidgning och utövar därigenom en anti-astmatisk effekt.
För det andra stimulerar det andningscentrumet, förstärker membranets sammandragningskraft och lindrar diafragmatisk trötthet.
För det tredje främjar det den ciliära slagningen av luftvägsepitelet, och förbättrar därigenom mucociliär clearance.
För det fjärde utövar den positiva inotropa och diuretiska effekter, vilket förbättrar hjärtfunktionen; Dessutom har den anti-inflammatoriska och immunmodulerande egenskaper i luftvägarna.
Hittills har över 300 distinkta teofyllinbaserade-läkemedel och deras derivat identifierats; bland de som vanligtvis används i klinisk praxis är aminofyllin, proxyfyllin och doxofyllin. Doxofyllin, i synnerhet, uppvisar en bronkdilaterande potens som är 10 till 15 gånger större än den för aminofyllin; dessutom uppvisar den en längre verkanstid och har hostdämpande (hostdämpande) egenskaper. Av avgörande betydelse, eftersom doxofyllin saknar adenosinreceptorantagonistaktivitet, inducerar det inte det centrala nervsystemet eller gastrointestinala biverkningar som vanligtvis förknippas med konventionellt teofyllin, och det medför inte heller någon risk för drogberoende.
