Aminotadalafils biologiska aktivitet

Apr 17, 2026 Lämna ett meddelande

När det gäller biologisk aktivitet klassificeras denna förening som en signalvägsrelaterad- agent. Som en analog av Tadalafil är denna substans indicerad för behandling av erektil dysfunktion, pulmonell arteriell hypertoni och nedre urinvägsdysfunktion. Förvaring kräver en frusen miljö som hålls vid -20 grader; säkerhetsinformation anger farokoden Xi (europeisk klassificering), och tullkoden är 29339900.

 

Forskare har syntetiserat en serie nya sildenafilanaloger-med en N-acylaminogrupp införd i 5'-positionen av bensenringen-via en enkel reaktionssekvens i fyra-steg med användning av kända utgångsmaterial. Enzymatisk aktivitetsanalyser visade att alla målföreningar uppvisade högre hämmande aktivitet mot PDE5 än Sildenafil, med styrkan ökad i samband med den ökande kedjelängden i R-gruppen. Jämfört med linjära-kedjederivat minskade emellertid den inhiberande styrkan när R-gruppen bestod av grenade-kedjiga alkyler, såsom isopropyl- eller cyklohexylgrupper. Noterbart är att N-butyrylaminoderivatet uppvisade den högsta styrkan, vilket visade en hämmande kapacitet mot PDE5 ungefär sex gånger större än den för Sildenafil. I motsats till deras höga hämmande aktivitet mot PDE5, visade alla föreningar relativt svag selektivitet för PDE6 (från endast 1- till 3-faldigt), vilket indikerar att selektiviteten för denna serie av föreningar generellt sett är lägre än den för Sildenafil. Jämfört med PDE5-hämmare med distinkta strukturella modifieringar-såsom Aminotadalafil-uppvisar denna serie av föreningar unika egenskaper vad gäller strukturell design och aktivitetsmodulering; ytterligare strukturell optimering skulle potentiellt kunna utnyttja designstrategierna för derivat som Aminotadalafil för att uppnå en mer gynnsam balans mellan aktivitet och selektivitet.

 

news-800-800

Skicka förfrågan

whatsapp

Telefon

E-post

Förfrågning